В настоящее время частая причина обращения к врачам - это проблемы в работе ЖКТ. Практически для каждой из них характерно нарушение моторной функции. Однако они могут проявляться как симптомы какого-либо заболевания, не связанного с пищеварительной системой. В любом случае никак не обойтись без лекарств группы прокинетики. Список препаратов этой группы не имеет ограничительных рамок. Поэтому каждый врач подбирает препарат их в зависимости от течения заболевания. Далее рассмотрим подробнее, что такое прокинетики, список препаратов нового поколения,чаще всего используемых для лечения.

Прокинетики: общая характеристика

Лекарственные препараты, которые изменяют моторную активность кишечного тракта, ускоряют процесс транзита пищи и опорожнения, как раз и относятся к этой группе.

Как говорилось выше, единого списка этих препаратов в гастроэнтерологической литературе не существует. Каждый врач включает сюда свой список лекарств. К ним можно отнести и медикаменты других групп, таких как: противорвотные, противодиарейные, а также некоторые антибиотики группы макролиды, гормональные пептиды. Для начала выясним, в чем заключается фармакологическое действие этой группы лекарственных средств.

Действие прокинетиков

Прежде всего они активизируют моторику пищеварительного тракта, а также обладают противорвотным эффектом. Такие препараты ускоряют опустошение желудка и кишечника, улучшают мышечный тонус ЖКТ, угнетают пилорический и эзофагеальный рефлюкс. Прокинетики назначают в качестве монотерапии или в комбинации с другими лекарствами. Их можно разделить на несколько видов по принципу действия.

Виды прокинетиков

Принцип действия на разные отделы желудочно-кишечного тракта отличается у таких препаратов, как прокинетики. Список препаратов следует разделить на такие виды:

1. Блокаторы дофаминовых рецепторов:

  • Селективные 1-го и 2-го поколения.
  • Неселективные.

2. Антагонисты 5-НТ3-рецепторов.

3. Агонисты 5-НТ3-рецепторов.

А теперь поподробнее об этих группах.

Блокаторы дофаминовых рецепторов

Препараты этой группы делятся на селективные и неселективные. Их действие заключается в том, что они стимулируют моторную и обладают противорвотными свойствами. Какие это прокинетики? Список лекарств следующий:

  • «Метоклопрамид».
  • «Бромоприд».
  • «Домперидон».
  • «Диметпрамид».

Основное действующее вещество - метоклопрамид, его используют достаточно давно. Действие заключается в следующем:

  • Повышение активности нижнего пищеводного сфинктера.
  • Ускорение опустошения желудка.
  • Возрастание скорости продвижения пищи по тонкому и толстому кишечнику.

Однако препараты неселективные могут инициировать серьезные побочные явления.

Есть широко известные первого поколения прокинетики. Список препаратов:

  • «Церукал».

  • «Реглан».
  • «Перинорм».
  • «Церуглан».

Один из недостатков заключается в способности вызывать признаки и симптомы паркинсонизма у взрослых и у детей, нарушение менструального цикла у женщин.

К селективным препаратам второго поколения относятся лекарства с активным действующим веществом домперидон. Эти лекарства не вызывают сильных побочных реакций, но могут проявиться другие:

  • Сонливость.
  • Слабость.
  • Тревожность.
  • Головная боль.

Именно по этой причине препараты с активным веществом домперидон - лучшие прокинетики. Список препаратов:

  1. «Мотилиум».
  2. «Домидон».
  3. «Мотинорм».
  4. «Моторикс».
  5. «Гастропом».

Прокинетики нового поколения

К селективным прокинетикам второго поколения относят препараты с активным веществом итоприд гидрохлорида. Такие средства завоевали признание благодаря отличному лечебному эффекту и отсутствию побочных явлений даже при длительном употреблении. Наиболее часто врачи назначают:

  • «Итомед».
  • «Ганатом».
  • «Итоприд».

Это можно объяснить положительными свойствами итоприда гидрохлорида:

  1. Улучшение моторной и эвакуаторной функции желудка.
  2. Повышение активности желчного пузыря.
  3. Повышение динамичности и тонуса мышц толстого и тонкого кишечника.
  4. Содействие устранению

Кишечные прокинетики

Сюда можно отнести прокинетики - агонисты 5-НТ3-рецепторов. Активное вещество - тегасерод. Оно положительно влияет на моторную и эвакуаторную функцию толстого и тонкого кишечника. Способствует нормализации стула, уменьшает симптоматику раздраженного кишечника.

Не вызывает повышения давления, не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему. Однако существует достаточное количество побочных эффектов. В несколько раз повышается риск развития инсульта, стенокардии, развития ангинального приступа. В настоящее время препараты с этим активным веществом сняты с производства у нас и в ряде других стран для дальнейших исследований. Сюда относятся следующие прокинетики (список препаратов):

  • «Тегасерод».
  • «Зелмак».
  • «Фрактал».

Антагонисты 5-НТЗ-рецепторов

Прокинетики этой группы подходят для лечения и профилактики тошноты и рвоты. При их приеме уменьшается время пребывания пищи в желудке, увеличивается скорость транзита пищи по кишечнику, нормализируется тонус толстого кишечника.

Наблюдается высвобождение ацетилхолина, и улучшается моторная функция ЖКТ. В настоящее время пользуются большим спросом у пациентов и врачей современные прокинетики. Список препаратов нового поколения:

  • «Трописетрон».
  • «Осетрон».
  • «Ондасетрон».
  • «Силансетрон».

Хочется отметить, что антагонисты 5-НТЗ-рецепторов не оказывают лечебного эффекта, если рвота вызвана апоморфином.

Эти препараты отлично переносятся, хотя имеются у них побочные эффекты:

  • Головная боль.
  • Запор.
  • Приливы крови.
  • Ощущения жара.

Еще один плюс этих препаратов - они не оказывают седативного действия, не взаимодействуют с другими лекарствами, не вызывают эндокринных изменений, не нарушают двигательную активность.

При каких заболеваниях назначают

Как говорилось выше, прокинетики используют в монотерапии или совместно с антибиотиками. Врачи знают, что имеются такие заболевания, при которых назначение прокинетиков в несколько раз повышает эффективность лечения. В эту группу можно отнести:

  1. Заболевания пищеварительной системы с нарушением моторной активности.
  2. Гастроэзофагельную рефлюксную болезнь.
  3. Язвенную болезнь желудка (двенадцатиперстной кишки).
  4. Идиопатический гастропарез.
  5. Рвоту.
  6. Запоры.
  7. Диабетический гастропарез.
  8. Метеоризм.
  9. Тошноту, вызванную лекарственной и радиотерапией, инфекцией, функциональными нарушениями, неправильным питанием.
  10. Диспепсию.
  11. Дискинезию желчевыводящих путей.

Кому нельзя принимать

Для препаратов группы прокинетики существуют противопоказания:

  • Гиперчувствительность к активному веществу.
  • Желудочные или кишечные кровотечения.
  • или кишечника.
  • Кишечная непроходимость.
  • Острая печеночная недостаточность, нарушения работы почек.

Беременные и кормящие матери

Несколько слов хочется сказать о приеме препаратов при беременности. Исследования показали, что прокинетики имеют свойство проникать в грудное молоко, поэтому на период лечения такими лекарствами не следует продолжать кормление грудью.

В первый триместр беременности у женщин часто бывает рвота и тошнота. В этом случае возможно назначение таких лекарств, как прокинетики. Список препаратов для беременныхбудет включать в себя только те, которые не представляют угрозы для жизни беременной женщины и для плода.

Польза от него должна превышать все возможные риски. Прокинетики с активным веществом метоклопромид могут быть использованы из этой группы только по назначению врача. В последующие триместры беременности прокинетики не назначают.

В настоящее время препараты этой группы при беременности не назначают из-за большого количества побочных эффектов.

Прокинетики для детей

Применять прокинетики с активным веществом метоклопрамид у детей следует собенно осторожно, так как есть риск возникновения дискинетического синдрома. Его назначают в зависимости от веса ребенка.

Если педиатр назначает прокинетики, "Мотилиум" чаще всего входит в этот перечень. Он обладает хорошей переносимостью и имеет много положительных отзывов. Но могут быть назначены и другие прокинетики. Список препаратов для детей может содержать еще следующие названия:

  • «Домперидон».
  • «Метоклопромид».

Стоит отметить, что детям до 5 лет препарат "Мотилиум" рекомендуется использовать в виде суспензии. Лекарство назначают в зависимости от веса ребенка, из расчета 2,5 мл на каждые 10 кг веса. Если есть необходимость, дозу можно увеличивать, но только для малышей старше года. Также препарат выпускается в форме таблеток для рассасывания.

Прокинетики детям назначают, если у ребенка наблюдаются:

  • Рвота.
  • Тошнота.
  • Эзофагит.
  • Замедленное переваривание пищи.
  • Диспептические симптомы.
  • Частые срыгивания.
  • Желудочно-пищеводный рефлюкс.
  • Нарушение моторики желудочно-кишечного тракта.

Следует отметить, что в самые первые месяцы жизни организм ребенка и все его функции не очень развиты, поэтому все препараты следует принимать под строгим наблюдением и контролем врача. В случае передозировки прокинетики могут вызвать неврологические побочные эффекты у детей грудного и младшего возраста.

Большой популярностью у родителей грудничков пользуется растительный препарат, улучшающий пищеварение и уменьшающий газообразование в кишечнике. Это концентрат на основе плодов фенхеля «Плантекс».

Стоит сказать несколько слов о растительных прокинетиках.

Природные помощники

Так устроен мир, что лекарство от любого недуга можно найти в каком-нибудь растении, нужно знать только - в каком. Так, известны растительные прокинетики, которые стимулируют моторную функцию ЖКТ. Вот некоторые из них:

  • Фенхель обыкновенный.
  • Ромашка аптечная.
  • Бузина черная.
  • Укроп.
  • Душица.
  • Пустырник.
  • Одуванчик.
  • Мелисса.
  • Сушеница болотная.
  • Подорожник большой.
  • Крушина ольховидная.

Список растений, помогающих улучшить моторику желудочно-кишечного тракта, включает в себя большое количество и других представителей флоры. Также следует учитывать, что некоторые овощи и фрукты оказывают аналогичный эффект:

  • Брюква.
  • Дыня.
  • Капуста.
  • Морковь.
  • Свекла.
  • Тыква.
  • Брусника.
  • Виноград.

Очень хорошо проявляются свойства прокинетиков у этих овощей, если принимать приготовленные из них свежие соки.

Стоит отметить, что не следует заменять лекарственные препараты растительными в периоды обострения заболеваний и без консультации с врачом.

Побочные эффекты

Очень важно, что прокинетики нового поколения имеют гораздо меньшее количество побочных эффектов, чем препараты первого поколения с активным веществом метоклопрамид. Однако и у самых новых лекарств отмечаются побочные явления:

  • Головная боль.
  • Повышенная возбудимость.
  • Сухость во рту, жажда.
  • Спазм гладкой мускулатуры органов желудочно-кишечного тракта.
  • Крапивница, сыпь, зуд.
  • Гиперпролактинемия.
  • У малышей могут проявляться экстрапирамидные симптомы.

После отмены препарата побочные явления полностью проходят.

Если врач назначает прокинетики, список препаратов может включать несколько лекарств с разными названиями, но с одним активным действующим веществом. При этом побочные явления будут одинаковыми.

Особенности использования прокинетиков

Очень осторожно следует назначать прокинетики людям с печеночной недостаточностью и при плохой работе почек. Такие больные должны быть под строгим наблюдением врача.

При длительном использовании прокинетиков пациенты также должны чаще посещать лечащего врача. С осторожностью использовать прокинетики у детей младшего возраста, особенно до одного года.

Осторожно надо назначать препараты из этой группы пациентам пожилого возраста.

При лечении прокинетиками не стоит заниматься работой, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.

Перед приемом следует обязательно проконсультироваться с доктором. От этого зависит ваше здоровье. Не стоит медицинский препарат заменять на его растительный аналог без предварительной консультации с врачом.

При некоторых заболеваниях нарушается моторно-эвакуаторная функция нашего желудочно-кишечного тракта. С этой проблемой помогают справляться препараты, которые относятся к прокинетикам. Они влияют на антиперистальтические сокращения гладкой мускулатуры, нормализуя тем самым ее деятельность.

Прокинетики можно поделить по происхождению на растительные и искусственные. К средствам растительного происхождения относится всем известный имбирь. А по типу действия на селективные (домперидон) и неселективные (метоклопрамид). В этой статье мы рассмотрим некоторые прокинетики, список препаратов, механизм действия и когда стоит прибегать к их помощи. А также возможность использования при беременности и лечении детей.

Мотилиум

Это всем известное по телевизионной рекламе лекарство нового поколения. Производят его в Бельгии. Продают в виде таблеток для рассасывания по 10 и 30 шт. в упаковке. Также на прилавках аптек этот препарат можно встретить в виде суспензии, комплектом идет дозировочный шприц. С одной стороны, на нем указаны мл., а с другой – весовая градация пациента.

Основным действующим веществом Мотилиума является домперидон – средство нового поколения с улучшенным механизмом действия. Уменьшает рвоту, тошноту либо полностью предупреждает их появление. Иногда больной жалуется, что желудок «стоит». В нем не происходит процесс переваривания пищи и ее своевременной эвакуации в двенадцатиперстную кишку. Еда не продвигается далее по желудочно-кишечному тракту. Прокиенетики на основе домперидона способны оказать помощь и в этом случае. Мотилиум увеличивает продолжительность сокращений нижнего отдела желудка, ускоряя тем самым его опорожнение. Домперидон улучшает тонус нижнего пищевого сфинктера, что также благоприятно сказывается на моторной деятельности пищеварительных органов. Вот список нарушений, когда стоит использовать препарат Мотилиум:

  • рвота;
  • тошнота;
  • изжога;
  • тяжесть;
  • несварение;
  • отрыжка.

Важно различать вызваны ли тошнота и рвота перееданием либо плохой моторно-эвакуационной деятельностью желудка или это симптомы отравления. Во втором случае схема лечения нужна совсем иная.

Использование Мотилиума при беременности и для детей

Домперидон могут назначить при токсикозе во время беременности. Однако в инструкции к препарату беременность и лактация стоят в списке ограничений для употребления. Конкретных противопоказаний при беременности у Мотилиума нет. Но нет и данных о серьезных клинических исследованиях действия этого средства на процессы, происходящие в организме будущей матери. Поэтому вышеназванный прокинетик нельзя включать в список однозначно рекомендованных к применению лекарств. Прием препарата во время лактации приводит к тому, что небольшая концентрация домперидона регистрируется в грудном молоке.


Мотилиум используется в лечении даже самых маленьких детей. При диагнозе синдрома срыгивания первого года жизни в составе комплексной терапии назначают прокинетики. Бельгийский препарат один из допустимых.

Домперидон плохо проходит сквозь гематоэнцефалический барьер. Но у детей, не достигших одного года, он еще слабо развит. И поэтому прием препарата способен вызывать дистонические реакции. Стоит об этом помнить, используя его при лечении детей до года.

Малышей часто укачивает в транспорте. Их вестибулярный аппарат еще не так развит, как у взрослых. Поэтому возможно использование Мотилиума для уменьшения укачивания у детей.

О противопоказаниях тоже нелишним будет узнать:

  • непроходимость желудочно-кишечного тракта;
  • опухоль гипофиза;
  • желудочное кровотечение;
  • индивидуальная непереносимость.

Мотилиум способен вызывать аллергию так, как в его составе есть Полисорбат 20. Это средство в промышленности используют для эмульгирования отдушек или эфирных масел. А Сорбитол (Е420) способен усиливать токсическое воздействие на организм некоторых лекарств.

Метоклопрамид

Метоклопрамид относится к препаратам – прокинетикам первого поколения. У него несколько прокинетических механизмов действия. Блокирует рецепторы дофамина и серотонина, снижает двигательную активность пищевода и увеличивает тонус его нижнего сфинктера. Лекарство выпускается в форме таблеток и в ампулах для инъекций.


Воздействие метоклопрамида на желудочно-кишечный тракт

Метоклопрамид блокирует нервные окончания, которые передают сигнал от желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру, прерывая таким образом их связь. Дофамин тормозит моторную активность верхних отделов ЖКТ. Блокировка дофаминовых рецепторов приводит к нормализации работы желудка. Воздействуя на различные типы серотониновых рецепторов прокинетик, одновременно не допускает расслабления тканей гладкой мускулатуры полых органов и тонизирует их, усиливая сокращение мышечных волокон. Это помогает продвижению пищи из желудка в двенадцатиперстную кишку.

Однако, прокинетик метоклопрамид имеет большой список побочных эффектов:

  • спастическая кривошея;
  • слабость;
  • нарушение умственной активности;
  • спазм лицевой мускулатуры;
  • опистотонус и др.

Такого количества возможных побочных реакций со стороны организма не наблюдается у прокинетиков нового поколения. Список показаний довольно обычен для препаратов этой группы: метеоризм, тошнота, рвота, вызванная весьма различными причинами, от лекарственных препаратов до последствий травм.


При рвоте вестибулярного генеза он бесполезен. Хотя, есть у метоклопрамида и некоторое интересные плюсы:

  • он оказывает положительное влияние на заживление при язвенной болезни желудка;
  • также это средство способно помогать при мигренях;
  • высока его эффективность при синдроме Туретта;
  • облегчает рентгенодиагностику желудка и тонкого кишечника.

Но не стоит заниматься самолечением. Можете получить эффект, на который абсолютно не рассчитываете.

Метоклопрамид для будущих мамочек и малышей

В Дании было проведено масштабное исследование возможности приема этого прокинетика во время беременности. Контрольная группа составила около 35 тыс. женщин, получавших препарат в первом триместре. Не было зафиксировано повышения уровня врожденных пороков, самопроизвольных выкидышей, мертворождений. Полученные результаты напечатаны в журнале Американской медицинской ассоциации от 16 октября 2013 года. Наличие этих данных позволяет врачам более осознанно подходить к назначению метоклопрамида во время беременности. В связи с, большим количеством побочных эффектов, препарат стараются не использовать в лечении детей до 12 лет.

Напоследок хотелось бы предоставить небольшой список прокинетиков, которые вы можете найти на полках в наших аптеках: Церукал, Ганатон, Итомед, Пассажикс, Мотилак. К сожалению, практически все препараты или противопоказаны во время беременности или требуют осторожного применения под контролем врача. Помните, что за консультацией, касательно применения любых лекарств нужно идти к врачу.

Прокинетики - это препараты для стимуляции моторики органов пищеварения. Они оказывают прокинетическое действие, то есть способствуют продвижению комка пищи по органам ЖКТ.

Прокинетической активностью обладает ряд противорвотных, антидиарейных и антибактериальных препаратов.

Общая классификация

Перечень препаратов-прокинетиков можно подать в зависимости от фармакологического действия на организм.

  1. Агонисты серотониновых рецепторов, или кишечные прокинетики. Они не повышают внутрибрюшное давление, ускоряют выход еды из желудка. Наиболее распространенные медикаменты из указанной группы - Тегасерод или Цизаприд.
  2. Неселективные блокаторы дофамина - Церукал.
  3. Селективные - Домрид (Мотилиум), Итоприд.
  4. Блокаторы рецепторов ацетилхолина (способствуют высвобождению его медиатора) - Ондансетрон, Силансетрон. Относятся к прокинетикам нового поколения.

Обратите внимание! Сейчас все большую популярность обретает медикамент Ондасетрон и его аналоги, потому что обладает минимальным риском побочных эффектов и хорошо переносится пациентами.

Механизм действия

Блокаторы дофамин-чувствительных рецепторов обладают таким действием, как:

  • стимулирование активности нижнего желудочного сфинктера;
  • ускорение движения содержимого желудка в двенадцатиперстный отдел кишечника;
  • усиление перистальтики гладких мышц;
  • ускорение выведения кала из толстого отдела кишечника.

Селективные медикаменты новейшего поколения мягко активизируют моторную работу желудка, повышают сократительную способность желчного.

Активаторы 5 НТ4 и ингибиторы 5 НТ3 уменьшают период пребывания еды в желудке, приводят тонус мышц кишечника в нормальное состояние.


Когда нужно принимать

Врачи имеют выбор, назначая больному один из прокинетиков: список препаратов отличается разнообразием. Главнейшие показания таких средств - это патологии пищеварительных органов, при которых нарушается моторика желудка.

К ним относятся:

  • рефлюкс эзофагит;


  • острая или хроническая язва желудка;
  • синдром постоянного раздражения кишечника;
  • атония желудка, развивающаяся вследствие сахарного диабета.

В качестве симптоматической терапии прокинетики необходимо принимать для купирования:

  • тошноты, вызванной употреблением некачественной еды;
  • рвоты;
  • вздутия живота, вызванного многими заболеваниями, в том числе и панкреатитом;
  • запора;
  • ощущения тяжести в брюшной полости.

Обратите внимание! Прокинетики влияют на концентрацию внимания, поэтому их нельзя принимать водителям и лицам, обслуживающим точные механизмы.

Побочные действия

Необходимо учесть следующее при назначении прокинетиков: список препаратов очень обширный, и многие из них обладают побочными действиями.

Важно! Поскольку прокинетики способствуют ускорению движения пищи по ЖКТ, их не следует принимать одновременно с лекарствами, обладающими пролонгированным действием. Желательно, чтобы интервал между приемом таких лекарств составлял не менее 4 ч.

Применение прокинетиков способствует нормализации работы пищеварительной системы за сравнительно короткое время. В детском и старческом возрасте лечение с помощью этих средств возможно только под наблюдением специалиста. Самолечение прокинетиками категорически не допускается.

Прокинетики - лекарственные препараты - стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта .

Группа прокинетиков
В отечественной гастроэнтерологической литературе отсутствует единый общепризнанный список прокинетиков. Разные гастроэнтерологи по-разному очерчивают круг лекарств-прокинетиков. Многие из прокинетиков также могут быть включены в состав других групп (противорвотные, противодиарейные и даже антибиотики). В «теоретическом» (научном) плане анализа группы прокинетиков важно, что на российском рынке присутствует лишь меньшая часть существующих в мире прокинетиков. Однако для практической медицины это не имеет значения. Не зарегистрированные сегодня в России прокинетики либо запрещены (например, FDA в США), либо не обладают преимуществами перед разрешенными. Для российского пациента интерес представляют только два типа прокинетиков: с действующим веществом домперидон (мотилиум, мотилак и др.) и с действующим веществом итоприд (ганатон и итомед), а также тримебутин , миотропный спазмолитик , относимый часто к прокинетикам (Алексеева Е.В. и др.).

Распространенный ранее прокинетик (церукал, реглан и др.) считается устаревшим из-за большого числа побочных эффектов. Близкий по фармацевтическим свойствам к метоклопрамиду бромоприд (бимарал) по тем же причинам уже несколько лет в РФ не продается (в США запрещён). Считавшийся ранее перспективным цизаприд (координакс и др.) в 2000 году запрещен и в США, и в РФ.

Другие группы препаратов: агонисты 5-НТ1-рецепторов (буспирон , суматриптан), улучшающие аккомодацию желудка после приёма пищи, мотилиноподобный пептид грелин (агонист грелиновых рецепторов), аналог гонадотропин-рилизинг гормона леупролид, агонисты каппа-рецепторов (федотоцин , азимадолин), снижающие висцеральную чувствительность, и другие находятся на стадии клинического изучения (Ивашкин В.Т. и др.), агонист 5-HT 1 и 5-HT 4 и антагонист 5-HT 2 рецепторов цинитаприд , имеющий регистрацию в Испании, но не имеющий в России и США.

К перспективным и экспериментальным прокинетикам, но не имеющим пока регистрацию в России, США и Евросоюзе можно отнести:

  • антагонист мускариновых М1 и М2 рецепторов, а также ингибитор ацетилхолинэстеразы акотиамид (Маев И.В. и др.)
  • агонисты ГАМК B -рецепторов (англ. GABA B R) арбаклофен и лезогаберан (Шептулин А.А.)
  • антагонист метаботропного рецептора глутамата-5 (mGluR 5) мавоглурант (Шептулин А.А.)
  • антагонист рецепторов холецистокинина (CCK-A-рецепторов) локсиглумид (Шептулин А.А. и др. , Титгат Г.).
Торговые наименования прокинетиков
Прокинетики - антагонисты дофаминовых рецепторов
Антагонисты дофаминовых рецепторов, блокируют D 2 –дофаминовые рецепторы и, тем самым, оказывают стимулирующее моторную функцию желудка и противорвотное действия.

К антагонистам D 2 –дофаминовых рецепторов относятся: метоклопрамид, бромоприд, домперидон, диметпрамид. Также антагонистом D 2 –дофаминовых рецепторов является итоприд, но он, кроме того, является ингибитором ацелинхолина и, поэтому, часто в группе антагонистов дофаминовых рецепторов не рассматривается.

Широко известные прокинетики церукал и реглан (активное вещество метоклопрамид), менее известный бимарал (бромоприд) относятся к прокинетикам первого поколения.

Домперидон является прокинетиком II поколения и он, в отличие от метоклопрамида (и бромоприда), не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает свойственных метоклопрамиду экстрапирамидальных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.п. Также, в отличие от метоклопрамида, домперидон не является причиной паркинсонизма: гиперкинеза, мышечной ригидности. При приёме домперидона встречаются реже и в меньшей степени выражены такие побочные эффекты метоклопрамида, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенная тревожность, растерянность, шум в ушах. Поэтому домперидон является более предпочтительным прокинетиком, чем метоклопрамид .

Прокинетики - антагонисты дофаминовых рецепторов применяются при терапии ГЭРБ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, функциональной диспепсии, ахалазии пищевода, диабетического гастропареза, послеоперационных парезах кишечника, дискенизии желчевыводящих путей и метеоризме.

Прокинетики из этой группы также применяют при тошноте и рвоте по причине нарушения диеты, инфекционных заболеваний, раннего токсикоза беременных, болезней почек и печени, инфаркта миокарда, черепно-мозговой травмы, наркоза, лучевой терапии, в качестве профилактики рвоты перед эндоскопией и рентгеноконтрастными исследованиями. Антагонисты дофаминовых рецепторов не действуют на рвоту по причинам вестибулярного характера. По фармакологическому указателю прокинетики–антагонисты дофаминовых рецепторов относятся к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ - к группе A03FA «Стимуляторы моторики ЖКТ».

Нейролептики - антагонисты дофаминовых D2-рецепторов со свойствами прокинетиков

Некоторые нейролептики, в частности, сульпирид и левосульпирид , оказывают прокинетическое действие на органы пищеварительной системы, поэтому при рассмотрении гастроэнтерологических проблем их относят к прокинетикам, обладающим противорвотным эффектом, активирующим проксимальные отделы кишечника (Саблин О.А. , Riezzo G. et al.). Сульпирид в течение длительного времени широко используется в гастроэнтерологии в связи с выраженной прокинетической активностью, реализуемой за счет «регулирующего» влияния на центральную нервную систему. Являясь селективным антагонистом дофаминовых рецепторов, он обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании с некоторым стимулирующим и антидепрессивным действием (Маев И.В. и др.). По фармакологическому указателю сульпирид и левосульпирид относятся к группе «Нейролептики», по АТХ - к подгуппе «N05AL Бензамиды» группы «N05A Антипсихотические препараты ».
Агонисты ацетилхолина - стимуляторы перистальтики кишечника
Препараты этой группы чаще всего только частично относят к прокинетикам, хотя все они, обладают прокинетическими свойствами. В России из препаратов этой группы наиболее известен координакс. Однако его активное вещество, цизаприд, являясь холиномиметиком, может вызвать развитие синдрома удлиненного интервала Q-T и, как следствие, жизнеугрожающие нарушения сердечного ритма. Поэтому, хотя он и обладает наилучшими прокинетическими свойствами среди лекарств свой группы, цизаприд в настоящее время не рекомендуется для применения и имевшиеся разрешения на его использование отозваны. В ряде стран СНГ зарегистрирован близкий по механизму действия к цизаприду мозаприд . В отличие от цизаприда, мозаприд оказывает незначительное влияние на активность каналов калия, и, поэтому, имеет меньший риск в отношении нарушений сердечного ритма.

К этой группе также относятся: М-холиномиметик отечественной разработки ацеклидин (был разрешён к применению в СССР), обратимые ингибиторы холинэстеразы (физиостигмин, дистигмина бромид, галантамин, неостигмина моносульфат, пиридостигмина бромид), тегасерод и прукалоприд .

Тегасерод и прукалоприд, являющиеся энтерокинетиками (прокинетиками, селективно воздействующими на кишечник), недавно в рамках АТХ перенесены из раздела «A03 Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ » в раздел «A06 Слабительные »

Прокинетики - агонисты мотилиновых рецепторов
Гормон мотилин вырабатывается в желудке и двенадцатиперстной кишке , способствует повышению давления нижнего пищеводного сфинктера и повышает амплитуду перистальтики антральной части желудка, стимулируя его опорожнение. Эритромицин (а также другие макролиды: азитромицин , кларитромицин , атилмотин), взаимодействуют с рецепторами мотилина , имитируя действие физиологического регулятора гастродуоденального мигрирующего моторного комплекса . Эритромицин может вызывать мощные перистальтические сокращения, подобные таковым мигрирующего моторного комплекса, ускоряя опорожнение желудка от жидкой и твердой пищи, эритромицин увеличивает скорость эвакуации из желудка при ряде патологических состояний, в частности при гастропарезе у диабетиков и больных с прогрессирующей системной склеродермией, сокращает время транзита кишечного содержимого в проксимальных отделах толстой кишки . Однако на моторику пищевода он практически не влияет и, поэтому, не применяется при лечении ГЭРБ (Маев И.В. и др.). Однако эритромицин при приеме в течение месяца и больше в два раза повышает риск смертности, ассоциированной с нарушением сердечной проводимости и, поэтому, не рассматривается, как перспективный прокинетик.

Профессиональные медицинские статьи, затрагивающие вопросы применения прокинетиков при лечении заболеваний ЖКТ: .
  • Маев И.В., Кучерявый Ю.А., Андреев Д.Н. Функциональная диспепсия: эпидемиология, классификация, этиопатогенез, диагностика и лечение. - М.: ООО «СТ-Принт», 2015.- 40 с .

  • Шептулин А.А., Курбатова А.А., Баранов С.А. Современные возможности применения прокинетиков в лечении больных с ГЭРБ // РЖГГК. 2018. № 28(1). С. 71–77 .

    • На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Прокинетики », содержащий ссылки на статьи, посвященные применению прокинетиков при лечении заболеваний органов ЖКТ.

    Прокинетики обладают антирефлюксным действием. Одним из первых препаратов этой группы был блокатор центральных дофаминовых рецепторов метоклопрамид (церукал, реглан). Препарат обладает поливалентным действием: усиливает высвобождение ацетилхолина в желудочно-кишечном тракте (стимулирует моторику желудка, тонкой кишки и пищевода), блокирует центральные дофаминовые рецепторы (действуя на рвотный центр и центр регулирования желудочно-кишечной моторики).

    Ганатон – новый класс прокинетических препаратов с комбинированным механизмом действия.

    Благодаря двойному механизму действия (блокада D2-допаминовых рецепторов, ингибирование ацетилхолинэстеразы) Ганатон комплексно воздействует на тонус и координацию желудочно-кишечного тракта и помогает надежно устранить симптомы диспепсии – чувство раннего насыщения и вздутия живота, боли и дискомфорта в эпигастрии, изжоги, тошноты и т.д.

    Ганатон – новый взгляд на безопасность лечения.

    Ганатон лишен традиционных для своей группы побочных эффектов и выгодно отличается от своих предшественников:

      обладает минимальной способностью проникать через гематоэнцефалический барьер, что значительно снижает риск экстрапирамидных нарушений, гиперпролактинемии и других побочных явлений;

      метаболизируется флавин-зависимой монооксигеназой и не вызывает ингибирующего или стимулирующего действия на ферменты цитохрома Р450. Это помогает избежать нежелательного лекарственного взаимодействия при использовании препарата в составе комплексной терапии;

      применение ганатона более чем у 10 млн пациентов во всем мире не выявило ни одного случая удлинения интервала QT.

    Ганатон – это оптимальный выбор для долгосрочной терапии у пациентов с двигательными нарушениями ЖКТ, поскольку лечение хорошо переносится и может проводиться так долго, как этого требует состояние пациента.

    Дозировка ганатона 50 мг – 3 раза в сутки до еды.

    Метоклопрамид повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, ускоряет эвакуацию из желудка, оказывает положительное влияние на пищеводный клиренс и снижает выраженность гастроэзофагеального рефлюкса. К недостаткам метоклопрамида следует отнести его нежелательное центральное действие (головная боль, бессонница, слабость, гинекомастия, усиление экстрапирамидных расстройств) и невысокую эффективность. Применяют по 5–10 мг 3–4 раза в день за 30 минут до еды, при рвоте в/в или в/м по 10 мг.

    В последнее время вместо метоклопрамида при рефлюкс-эзофагите с успехом используется мотилиум (домперидон), который является антагонистом периферических дофаминовых рецепторов. Эффективность мотилиума как прокинетического агента превышает таковую у метоклопрамида, но препарат не проходит через гематоэнцефалический барьер и практически лишен побочных действий (редко гинекомастия, галакторея). Домперидон применяют в виде таблетки по 10 мг на прием 4 раза в сутки за 30 минут до еды или в суспензии.

    Антисекреторные препараты

    Цель антисекреторной терапии при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни – уменьшить повреждающее действие кислого желудочного содержимого на слизистую оболочку пищевода при гастроэзофагеальном рефлюксе.

    1.Н2-гистаминоблокаторы

    Н2-гистаминоблокаторы назначают в основном при катаральных формах ГЭРБ. При лечении пациентов с эрозивными формами заболевания они часто оказываются недостаточно эффективными даже при приеме удвоенных доз (600 мг ранитидина и 80 мг фамотидина в сутки, продолжительностью курса лечения не менее 8–12 недель) и потому уступили свое место блокаторам протонного насоса, являющимся в настоящее время наиболее сильными антисекреторными препаратами.

    Циметидин 1000 мг/сутки

    Ранитидин 300 мг/сутки

    Фамотидин 40 мг/сутки

    Низатидин

    Роксатидин

      Ингибиторы протонной помпы (ИПП)

    «Блокаторы протонного насоса вдвое быстрее купируют боли, чем Н2-блокаторы. Общая частота исчезновения болей при применении данных препаратов составляет соответственно 77,4 и 47,6 %» (Chiba N. et al., 1997).

    ИПП блокируют Н + -К + -АТФ-азу – протонный насос обкладочных клеток слизистой оболочки желудка. Различные ИПП отличаются друг от друга структурой радикалов, имеют сходные механизмы действия, но отличаются по фармакодинамике и фармакокинетике. Фермент Н + -К + -АТФ-аза – основной элемент транспортной системы, принимающей непосредственное участие в проникновении соляной кислоты через апикальную мембрану обкладочных клеток благодаря переносу ионов водорода из клеток в просвет желез с замещением ионами калия из внеклеточного пространства. Этот процесс предшествует выходу из цитозоля обкладочной клетки хлорид-ионов, что приводит к образованию соляной кислоты. ИПП, являющиеся слабыми основаниями, концентрируются в кислой среде канальцев обкладочных клеток и способствуют относительно длительному ингибированию конечного этапа синтеза соляной кислоты.