Пульмонология

Описание

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин.

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Состав

на 1 мл: Действующее вещество: эуфиллин (аминофиллин) (в пересчете на сухое вещество) - 24 мг. Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; обладает способностью угнетать транспорт ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное инотропное и диуретическое действие. Эуфиллин понижает сосудистое сопротивление, снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек), расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, тормозит высвобождение медиаторов (гистамина и лейкотриенов) из тучных клеток, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика

60 % эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36 % (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в жировой ткани не накапливается. 90 % препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7-13 % препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выведение препарата, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при печеночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов); гипертензия в малом круге кровообращения. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления). Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, а также к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, период лактации. С осторожностью: беременность, период новорожденности, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы. Препарат не рекомендуется для внутривенного введения детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Применение при беременности

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

В вену взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12 - 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет из-за побочных эффектов. Однако, при необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг предпочтительно капельно. Высшие дозы для детей внутривенно: разовая - 3 мг/кг, суточная - в возрасте до 3 мес - 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес - 0,06-0,09 г, с 2 до 3 лет - 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет - 0,12-0,24 мг, от 8 до 18 лет - 0,25-0,5 г.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроэзофагальный рефлюкс (изжога), обострение язвенной болезни. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, беспокойство, тревожность, раздражительность, головокружение, бессонница, тремор; редко - судороги, тошнота, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, кардиалгия, нарушения сердечного ритма, увеличение частоты приступов стенокардии, снижение артериального давления вплоть до коллапса - при быстром внутривенном введении. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция. Местные реакции: в месте введения - гиперемия, болезненность, уплотнение. Прочие: боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, потливость, ощущение приливов к лицу, усиление диуреза.

Передозировка

При передозировке наблюдаются гиперемия кожи лица, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Применение с другими лекарственными препаратами

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий). В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. Аминоглутетимид, морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижение дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с раствором глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя

Комитета контроля медицинской
и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «____»______________201__г.

№ ___________________

Инструкция

по медицинскому применению лекарственного средства

Эуфиллин

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - аминофиллин (эуфиллин) - 240 мг

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины.

Код АТС R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность - 90-100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г - 15 мин, максимальная концентрация в плазме крови - 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от “идеальной” массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45- 55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 месяцев, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т 1/2 кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина). У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 месяцев - более 24 ч; у детей старше 6 месяцев - 3,7 ч; у взрослых - 8,7 ч; у “курильщиков” (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяцев); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, “легочным” сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.

У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает алъвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в “малом” круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и РgЕ2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Показания к применению

Астматический статус (дополнительная терапия)

Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)

Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса

Отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Взрослым:

Вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12- 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10- 20 мл 0,9% раствора NаСI, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг

Побочные действия

Головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, повышенное потоотделение

Тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита

Кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка, ощущение приливов к лицу

Гипогликемия, усиление диуреза

Очень редко

Тахикардия (в т.ч. у плода во время приема препарата беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии, боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин)

Эпилепсия

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

Тяжелые тахиаритмии

Геморрагический инсульт

Кровоизлияние в сетчатку глаза

Детский возраст до 14 лет

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие эуфиллина (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты лития карбоната и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов - препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, несовместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулозы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот. Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий). При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Особые указания

Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам:

С выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночная и/или

Почечная недостаточность)

Язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при

Кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

При тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда,

Стенокардия)

При распространенном атеросклерозе сосудов

При гипертрофической обструктивной кардиомиопатии

При частой желудочковой экстрасистолии

При повышенной судорожной готовности

При неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или

Тиреотоксикозе

При длительной гипертермии

При гастроэзофагеальном рефлюксе

При гипертрофии предстательной железы

Препараты, содержащие Аминофиллин (Aminophylline, код АТХ (ATC) R03DA05):

Эуфиллин и отеки при беременности - отзыв врача-кардиолога:

В Интернете существует достаточно устойчивое мнение, что при отеках голеней у беременных непременно надо начинать прием эуфиллина.

Позволю себе с этим не согласиться.

Эуфиллин - достаточно серьезный препарат, имеет побочные эффекты, которые мало согласуются с интересами мамы и будущего малыша. Например, он вызывет учащение пульса (тахикардию), а при беременности пульс и так учащен, частенько до запредельных величин. Поэтому эуфиллин может приводить к уменьшению эффективности работы сердца, в том числе по кровоснабжению плаценты и, соответственно, плода.

Эуфиллин может быть назначен только врачом, и самостоятельный прием эуфиллина для лечения отеков остается полностью на совести будущей мамы.

Есть некое вещество, которое одинаково любимо акушерами-гинекологами и кардиологами, позволяет уменьшить отеки у беременных, снизить частоту пульса и ликвидировать судороги икроножных мышц, не обладая при этом практически никакими побочными эффектами.

Эуфиллин - инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Бронхолитический препарат - ингибитор фосфодиэстераз

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения.

Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность - 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения Cmax - 1-2 ч. Vd находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. T1/2 у детей старше 6 месяцев - 3.7 ч; у взрослых - 8.7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сут) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.

Показания к применению препарата ЭУФИЛЛИН

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, легочная гипертензия, «легочное» сердце, ночное апноэ, апноэ новорожденных (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией), дыхание Чейна — Стокса.

Рекомендуется также для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах, а также при хронической недостаточности мозгового кровообращения.

Препарат улучшает почечный кровоток и может быть использован при наличии соответствующих показаний.

Режим дозирования

Назначают эуфиллин внутрь, внутримышечно, внутривенно и в микроклизмах. Под кожу растворы эуфиллина не вводят, так как они вызывают раздражение тканей.

Способ введения зависит от особенностей случая: при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах вводят внутривенно, в менее тяжелых случаях - внутримышечно или внутрь.

Внутрь взрослые принимают по 0,15 г после еды 1 - 3 раза в день после еды. Детям внутрь дают из расчета 7 - 10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

В вену вводят взрослым медленно (в течение 4 - 6 мин) по 0,12 - 0,24 г (5 - 10 мл 2,4 % раствора), которые предварительно разводят в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида.

При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты, скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10 - 20 мл 2,4 % раствора (0,24 - 0,48 г) разводят в 1ОО - 150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30 - 50 капель в минуту.

При невозможности введения в вену вводят внутримышечно по 1 мл 24 % раствора.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки не более 14 дней.

Детям внутривенно вводят из расчета разовой дозы 2 - 3 мг/кг. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Можно назначать эуфиллин ректально в виде микроклизм. Доза для взрослых 1О - 20 мл 2,4% раствора в 20 - 25 мл теплой воды; детям меньше, в соответствии с возрастом.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь, внутримышечно и ректально: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г; в вену: разовая 0,25 г, суточная 0,5 г.

Высшие дозы для детей внутрь, внутримышечно и ректально: разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; внутривенно: разовая - 3 мг/кг.

При приеме эуфиллина внутрь (особенно при приеме натощак) возможны диспепсические явления, связанные с раздражающим действием препарата; при быстром внутривенном введении возможны головокружение, головная боль, сердцебиение, тошнота, рвота, судороги, резкое понижение АД.

Внутривенное введение должно проводиться под тщательным наблюдением за показателями кровообращения, дыханием и общим самочувствием больного.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Противопоказания к применению препарата ЭУФИЛЛИН

Гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желучно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст. Назначают одновременно с антикоагулянтами.

Применение препарата ЭУФИЛЛИН при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью при почечной недостаточности.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения, необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в диазепам 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Лекарственное взаимодействие

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности. 5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Эуфиллин, инструкция по применению в ампулах (внутривенно) которого присутствует в каждой упаковке, принадлежит к категории бронхолитиков. Использование раствора осуществляется парентерально (капельно, струйно, внутримышечно). Эуфиллин (уколы) назначают взрослым, для детей больше подходят таблетки.

Эуфиллин — раствор для внутривенного введения, который представляет собой бесцветную прозрачную жидкость, разлитую в ампулы из стекла. Действующий компонент — аминофиллин, его концентрация не превышает 24 мг/мл. В роли добавочного вещества выступает дистиллированная вода. Ампулы расфасованы в картонные упаковки (по 5 шт в каждой). Производится в Российской Федерации, Республике Беларусь и Украине.

Фармакологическое действие

Эуфиллин (внутривенно и для внутримышечного введения) оказывает диуретическое, спазмолитическое, токолитическое и бронходилатирующее действие на организм. Раствор для инъекций помогает при патологиях, сопровождающихся непроходимостью (обструкцией) дыхательных путей. Эуфиллин внутримышечный можно считать медикаментом для системного применения.

Принцип действия Эуфиллина в ампулах основывается на способности препарата блокировать аденозиновые (пуриновые) рецепторы бронхиальных клеток и ускорять скапливание в них циклического аденозинмонофосфата. При регулярном употреблении происходит снижение скорости поступления ионов кальция через каналы клеточных мембран и уменьшение сократительной активности мышц.

Терапевтический эффект Эуфиллина:

• улучшение альвеолярной вентиляции;
• стимуляция дыхания;
• повышение чувствительности дыхательного центра;
• улучшение активности дыхательных и межреберных мышц;
• увеличение мукоцилиарного коэффициента;
• стимуляция сокращений диафрагмы;
• расслабление бронхов.

Препарат можно употреблять при апноэ: медикамент нормализует дыхание, обеспечивает приток кислорода и снижает концентрацию диоксида углерода. Медикамент способен стимулировать деятельность сердечной мышцы, нормализуя частоту ее сокращений. Ускоряет микроциркуляцию крови, снижает напряжение стенок кровеносных сосудов.

Диуретические свойства проявляются в виде увеличения объема кровотока в почках. Эуфиллин в ампулах расширяет желчные протоки, улучшает реологические свойства крови и минимизирует риск образования тромбов. Токолитический эффект проявляется в виде снижения сократимости и возбудимости миометрия. При использовании Эуфиллина в высоких дозах наблюдается эпилептогенное действие.

При попадании в системный кровоток действующий компонент на 60% связывается с белками плазмы. Метаболизм осуществляются печенью. Период полувыведения составляет 3-6 часов. Выводится почками или кишечником (частично).

Показания и противопоказания к применению

В инструкции, присутствующей в каждой коробке Эуфиллина, прописаны возможные противопоказания и показания к применению. Медикамент назначают при следующих патологиях:

• недостаточность левожелудочковая (бронхоспазм, дыхание типа Чейн-Стокса);
• затяжные мигрени;
• гипертензия легочного круга;
• цереброваскулярная недостаточность мозга;
• бронхообструктивный синдром при эмфиземе легких, сердечной астме или бронхите.

Основными противопоказаниями считают:

• тяжелые заболевания печени и почек;
• сепсис;
• порфирию;
• гипертиреоз;
• тиреотоксикоз;
• гипотиреоз неконтролируемого типа;
• газстроэзофагеальный рефлюкс;
• повышенный порог судорожной готовности;
• эпилептические припадки;
• язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);
• кровоизлияния в глазную сетчатку;
• кровотечение (желудочное, кишечное в анамнезе);
• геморрагический инсульт;
• сосудистый атеросклероз;
• отек легких;
• тяжелую артериальную гипертензию;
• гипотензию пароксизмальную;
• тахикардию;
• экстрасистолию;
• стенокардию;
• инфаркт миокарда;
• острую сердечную недостаточность;
• индивидуальную непереносимость действующего компонента или добавочных веществ.

Высокий риск развития побочных эффектов делает невозможным применение Эуфиллина в отношении детей в возрасте до 14 лет. Лактация и беременность считаются относительными противопоказаниями. Детям младше 3 лет раствор в вену не вводят. Капельницы с Эуфиллином при остеохондрозе расширяют сосуды, помогая купировать болевой приступ. Независимо от формы выпуска препарат можно принимать при бронхиальной астме.

Эуфиллин при беременности

Эуфиллин женщинам в положении назначают по жизненным показаниям при отсутствии угрозы жизни матери и ребенка. Согласно отзывам, у беременной учащается сердцебиение, появляется головокружение и слабость.

Дети, находящиеся в утробе матери, которой был назначен Эуфиллин на последнем триместре, должны находиться под наблюдением врача первые 28-30 дней после рождения. В гинекологии препарат применяется при отеках, плацентарной недостаточности и гестозе в составе комплексной терапии. Четкая схема лечения отсутствует, лечащий врач подбирает дозировку индивидуально.

Эуфиллин: инструкция по применению в ампулах

Многих интересует вопрос, можно ли препарат в ампулах пить. Специалисты не рекомендуют принимать внутрь раствор. Эуфиллин можно вводить внутримышечно и внутривенно. Медикамент может присутствовать в составе микроклизм и раствора для ингаляций.

Внутримускульное введение

Внутримышечно пациенту вводят не более 1 мл препарата однократно. У ампулы аккуратно обламывают кончик, набирают раствор в стерильный шприц и выпускают лишний воздух. Для инъекций наиболее подходящими считают толстые и длинные иглы: тонкие проблематично вынуть из мышцы, они постоянно соскальзывают с держателя. Препарат вводят в верхний угол ягодицы. Укол Эуфиллина болезненный, неприятные ощущения могут сохраняться в течение нескольких часов. В месте введения часто образуется гематома. Подкожно лекарство не вводят.

Внутривенное введение

Внутривенное введение обеспечивает более быстрое всасывание действующего компонента. Пациентам в тяжелом состоянии однократно вводят ударную дозу препарата: до 5,5 мг/кг. Чтобы приготовить капельницу, в раствор хлорида натрия (0,9%, 15-20 мл) вводят до 20 мл Эуфиллина. Полученную смесь вливают в оставшийся физраствор (до 500 мл), капельное введение осуществляется в течение 30-40 минут.

Астматический статус требует внутривенного введения до 720 мг аминофиллина. Суточная норма — не более 0,5 мл/кг. Для взрослого пациента разовая доза пациента (при условии, что раствор вводится в вену) составляет 6-7мг/кг. Препарат нужно разводить хлоридом натрия. Длительность струйной инъекции — 2-4 минуты.

Подросткам назначают медикамент в дозе 16 мг/кг в сутки. Терапевтическую норму целесообразно разделить на несколько введений. При необходимости ее можно повысить с разрешения специалиста. Курс лечения составляет 10-14 дней.

Введение при помощи зонда

Новорожденным детям, находящимся в тяжелом состоянии, препарат вводят через назогастральный зонд. Узкопроходный катетер пропускается через носовую полость в желудок. Для введения препарата чаще всего используют катетер Левина. Зонд устанавливается медицинским работником, имеющим соответствующую квалификацию. Режим дозирования подбирает педиатр.

Микроклизмы

Микроклизму с Эуфиллином можно приготовить самостоятельно, в домашних условиях. Для этого нужно взять 0,5 мг препарата и растворить его в 20 мл кипяченой воды комнатной температуры. Готовый раствор набирают в резиновую грушу (наконечник заранее дезинфицируют) и вводят его ректально. Процедуру повторяют каждые 3-4 часа. Клизмы противопоказаны детям младше 16 лет.

Электрофорез с применением препарата назначают взрослым, страдающим остеохондрозом и артритом. Детям процедура назначается при дисплазии или для снятия внутричерепного давления. Электрофорез позволяет добиться нужной концентрации основного компонента в пораженных тканях.

Медикамент воздействует точечно, поэтому системные побочные эффекты возникают редко. Электрофорез назначают новорожденным детям старше 30 дней. На больное место накладывают смоченную в растворе салфетку и закрепляют электроды. Длительность процедуры не превышает 15 минут, за это время лекарство проникает в пораженные участки. Курс лечения составляет 8-10 сеансов.

Чтобы восстановить функциональную активность внутренних органов после родовых травм, новорожденным проводят электрофорез по Ратнеру. Ребенку накладывают 2 салфетки, пропитанные разными лекарственными средствами: 1 — раствор эуфиллина (на шейные позвонки), 2 раствор папаверина (на ребра). Сила тока — не более 2 мА. Длительность — 15 минут. Процедура практически не имеет противопоказаний, не считая заболеваний кожных покровов, артериальной гипертензии, аритмии и сердечной недостаточности.

Ингаляции

Ингаляции с Эуфиллином назначают взрослым и детям при обструкции бронхов и сухом кашле. Действующий компонент быстро проникает в системный кровоток и достигает пораженного органа. Процедуру проводят при помощи специального прибора — небулайзера. В специальный отсек наливают разведенный в теплой воде Эуфиллин. Выделяющиеся пары нужно вдыхать в течение 10 минут. Процедуру повторяют 2 раза в сутки.

Побочные действия и передозировка

Побочные эффекты возникают при неправильно подобранном режиме дозирования. К ним относят:

• тахипноэ;
• боли в грудной клетке;
• прилив крови к лицу;
• повышенное потоотделение;
• гематурию;
• частые позывы к мочеиспусканию;
• альбуминурию;
• гипогликемию;
• лихорадку;
• высыпания на кожном покрове;
• потерю аппетита;
• изменение вкусовых пристрастий;
• обострение язвы;
• неконтролируемую рвоту;
• изжогу;
• боли в области эпигастрия;
• диарею;
• приступы тошноты;
• стенокардию неконтролируемого типа;
• снижение кровяного давления;
• кардиалгию;
• учащенное сердцебиение;
• аритмия;
• нарушения сна (сонливость/бессонница);
• тремор;
• психоэмоциональное перевозбуждение (тревожность, агрессия, раздражительность);
• головокружение;
• головные боли.

Недомогания часто имеют дозозависимый характер, поэтому специалисты рекомендуют при появлении побочных явлений скорректировать режим дозирования в сторону его уменьшения.

Симптомы передозировки развиваются при многократном увеличении суточной нормы. Характерными признаками считают:

• судороги, свето- или звукобоязнь;
• тремор;
• аритмию;
• перевозбуждение;
• гиперемию кожных покровов;
• неконтролируемую рвоту;
• продолжительную диарею.

У Эуфиллина нет специфического антидота. Пациента, у которого наблюдаются симптомы передозировки, необходимо доставить в ближайшее медучреждение: промывание желудка и прием энтеросорбентов в этом случае не помогут. Выведение токсинов осуществляется за счет усиления процессов естественной детоксикации (формированного диуреза).

Если введенная в организм доза превышает 0,5 мг/мл, то больному оказывается респираторная поддержка (искусственная вентиляция легких), проводится гемодиализ, гемосорбция и плазмаферез. За показателями гемодинамики должен следить врач. Если у пациента наблюдаются судороги, ему вводят внутримышечно Диазепам. Барбитураты категорически запрещены.

Особые указания

Токсический эффект развивается, если концентрация основного компонента в крови достигает 0,03 мг/мл. Эуфиллин оказывает возбуждающее действие на органы дыхания только в том случае, если содержание вещества в крови не превышает 0,01 мг/мл. Детям младше 3 лет и пожилым пациентам требуется осторожный прием, медикамент этой категории пациентов назначают в крайнем случае.

Препарат может применяться в гериартрии: его назначают в минимальных дозах. В период лечения специалисты рекомендуют полностью отказаться от напитков, содержащих кофеин и таурин. Шоколад и крепкий черный зай подлежат исключению из рациона. Шприц с раствором перед введением нужно немного подержать в руках, чтобы он нагрелся.

Совместимость с алкоголем

Препарат имеет отрицательную совместимость с алкоголем. Перед началом лечения больному предписывается полностью отказаться от употребления напитков, в составе которых присутствует этанол.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бета-адреноблокаторы, кофеин, эфедрин и Фуросемид способны усиливать действие Эуфиллина, поэтому эти компоненты комбинируют редко. Терапевтическую активность препарата снижают Карбамазепин, Сульфинпиразон, Рифампицин, Изониазид, Фенобарбитал и Фенитоин, поэтому дозу бронходилататора увеличивают. У пациентов, выкуривающих более 15-20 сигарет в сутки, наблюдается ускоренный метаболизм Эуфиллина.

При одновременном применении противовирусных медикаментов, бета-адреноблокаторов, Дисульфирама, Флувоксамина, Вилоксазина, Линкомицина, Циметидина, Изопреналина, Аллопурина, антибиотиков-макролидов с Эуфиллином терапевтическая доза последнего должна быть увеличена. Если пациенту назначили бронходилататор в сочетании с антибиотиками-фторхинолонами, дозу Эуфиллина снижают на 25%.

Гипогликемия развивается при комбинированном приеме диуретиков, глюкокортикостероидов и медикамента с бронходилатирующим действием. Эуфиллин усиливает терапевтический эффект антикоагулянтов. Растворы левулозы, глюкоза и фруктозы с медикаментом несовместимы. Препарат можно разводить только хлоридом натрия.

Условия отпуска из аптек

Медикамент, независимо от формы выпуска, требует рецептурного отпуска из аптек. Перед покупкой больной должен предъявить провизору бланк с печатью лечащего врача. Препарат внесен в список Б. Примерная стоимость — от 15 руб.

Условия хранения и срок годности

Вскрытые упаковки категорически запрещено держать в открытом доступе. Их хранят в безопасном для домашних животных и детей месте. Для этих целей используют полки шкафа (желательно верхние). Температура хранения — не более 18° C. Срок годности — 24 месяца.

Аналоги (кратко)

Лекарственное средство имеет несколько дженериков со сходным терапевтическим действием. К ним относят:

1. Теотард. Выпускается в форме капсул. В составе присутствует теофиллин — производное ксантина. Оказывает бронходилатирующее действие, быстро ликвидируя непроходимость бронхиальных каналов. Стоимость — 180-195 руб.
2. Теопэк. Форма выпуска — таблетки. Основной компонент — ингибитор фосфодиэстеразы, производное пурина. Благодаря способности медикамента оказывать вазодилатирующее действие, кровоток в почках усиливается, гладкие мышцы бронхов расслабляются. Цена — от 200 руб.
3. Аэрофиллин. Действующее вещество — доксофиллин. В продажу препарат поступает в форме таблеток. Спазмолитик способен оказывать бронхорасширяющее действие. Сократительная функция гладкомышечной ткани бронхов при систематическом применении снижается. Стоимость — 122 руб.
4. Неофиллин. Таблетки пролонгированного действия содержат теофиллин. Бронхолитик способен улучшать функциональную активность дыхательной и межреберной мускулатуры. Цена — 55 руб.

Препараты находятся в разной ценовой категории. Каждый из них имеет ряд противопоказаний, поэтому медикаменты назначаются врачом после детального обследования. Самостоятельный выбор лекарства категорически запрещен.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность - 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения C max - 1-2 ч. V d находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина , который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. T 1/2 у детей старше 6 месяцев – 3.7 ч; у взрослых – 8.7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сут) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.

Дозировка

Внутрь, взрослым следует назначать но 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая – 0.5 г, суточная – 1.5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.

Передозировка

Симптомы : снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение : отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – в/в диазепам 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Лекарственное взаимодействие

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин , фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином , аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

Беременность и лактация

С осторожностью беременность, период лактации.

Побочные действия

Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы : гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности. 5 лет. Не применять по истечении срока годности.